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潜在的HIV药物阻止病毒进入细胞

盐湖城——继2007年开创性的概念验证研究之后, 犹他大学的一位生物化学家和他的同事们已经开发出了一种很有前途的新型抗艾滋病毒候选药物, PIE12-trimer, 阻止艾滋病毒攻击人体细胞.
 
迈克尔年代. Kay, M.D., Ph.D., 他是美国医学院生物化学副教授,也是周三发表的这项研究的资深作者, Aug. 18, 2010, 由《大发体育官网》在线发布, 是筹集资金开始动物安全研究吗, 然后在两到三年内进行人体临床试验. Kay认为PIE12-trimer非常适合作为阴道杀微生物剂(局部应用药物)来预防HIV感染. 他的研究小组特别关注预防艾滋病毒在非洲的传播, 据世界卫生组织估计,世界上3300万艾滋病患者中有三分之二来自印度.
 
大发娱乐相信PIE12-trimer可以为对抗艾滋病毒/艾滋病大发娱乐提供一种重要的新武器. 因为它有能力阻止病毒感染新细胞, PIE12-trimer有可能作为杀微生物剂防止人们感染艾滋病毒,并作为艾滋病毒感染者的一种治疗方法. 艾滋病病毒可以迅速对现有药物产生耐药性, 因此,不断有必要开发新药,以期领先于病毒.凯说. PIE12-trimer被设计成具有独特的“抗性电容器”,使其能够抵御耐药病毒的出现. 

多肽药物具有很大的治疗潜力, 但由于它们在体内的快速降解,往往会受到阻碍. d肽是不能被分解的天然肽的镜像版本, 可能会提高身体的效力和寿命.  尽管有这些潜在的优势,d肽还没有被开发出来.
 
PIE12-三聚体由三个连接在一起的d肽(PIE12)组成,它们阻断了HIV表面的一个“口袋”,这对HIV进入细胞至关重要.  “临床试验将确定PIE12-trimer在人类身上是否和在实验室里一样有效,凯说.
世界各地, 艾滋病毒以许多不同的毒株出现,并有能力变异以抵抗旨在阻止它的药物. 由于袋区在菌株间的高度守恒性, PIE12-trimer对全世界所有主要的艾滋病毒株都有效, 从东南亚和南美到美国和非洲.
 
为了大发娱乐推进人体临床试验,Kay和合著者Brett D. 韦尔奇,Ph值.D.Debra M. 埃克特,Ph值.D., 生物化学研究助理教授, 成立了一家公司, Kayak生物科学, 它属于犹他大学研究基金会. 如果PIE12-trimer被证明是一种有效和安全的抗HIV药物, 同样的d -肽药物设计原则也适用于其他病毒, 据凯说. 首个d肽药物的批准也将极大地刺激其他d肽药物的开发.
 
这项研究的第一作者是韦尔奇和犹他大学的研究生J. 尼古拉斯·弗朗西斯. 同样做出贡献的还有研究生约瑟夫·雷德曼和马修·温斯托克,以及埃克特. 使用x射线晶体学获得了PIE12如何与HIV口袋结合的图像, 一种大发娱乐提供高分辨率原子结构分析的技术, 由Frank Whitby大发娱乐提供, Ph.D.生物化学研究助理教授Christopher P. 山,Ph值.D.教授兼生物化学系联席主席. 这项研究包括来自费城托马斯·杰斐逊大学和Monogram生物科学公司的同事, 南旧金山, Calif.

这项研究由美国国立卫生研究院和犹他大学研究基金会资助.